Η καφεΐνη είναι διεγερτικό του κεντρικού νευρικού συστήματος και έχει έντονες επιδράσεις στην ανθρώπινη φυσιολογία. Η δράση της επηρεάζει συγκεκριμένες μεταβολικές διεργασίες αφού διεγείρει τη λειτουργία της καρδιάς, την κυκλοφορία του αίματος και την έκκριση της ντοπαμίνης, ενός νευροδιαβιβαστή που δραστηριοποιεί το κέντρο ευχαρίστησης του εγκεφάλου.

Επίσης διεγείρει την έκκριση της επινεφρίνης . Η επινεφρίνη σε συνδυασμό με την καφεΐνη μπορούν να επιφέρουν μυϊκή συστολή, αυξάνουν το ρυθμό διάσπασης μυϊκού και ηπατικού γλυκογόνου, αυξάνουν την απελευθέρωση των ελεύθερων λιπαρών οξέων από το λιπώδη ιστό όπως και τη χρήση μυϊκών τριγλυκεριδίων.

Η κύρια επίδραση που παρατηρείται κατά την ηρεμία είναι η αύξηση της συγκέντρωσης των ελεύθερων λιπαρών οξέων στο αίμα. Παράλληλα έχει διαπιστωθεί ότι μέσω της βελτίωσης της αναπνευστική λειτουργίας βελτιώνει το άσθμα που προκαλείται σε αρκετούς αθλητές.

Επίσης δεν έχει αποδειχθεί ότι εμφανίζει διουρητική δράση σε επίπεδα πρόσληψης μέχρι 100 mg/d, με αποτέλεσμα να μην θεωρείται ότι συμβάλλει σημαντικά σε εμφάνιση αφυδάτωσης και διαταραχή στα επίπεδα ηλεκτρολυτών σε αθλητές.

Η καφεΐνη χρησιμοποιείται ευρέως από αθλητές-ποδοσφαιριστές, καθώς έχει υποστηριχθεί ότι βελτιώνει την αθλητική απόδοση. Παράλληλα, αυξάνει κατά πολύ το αίσθημα της ευεξίας, αυτοσυγκέντρωσης και μειώνει το αίσθημα της κόπωσης

Η εύκολη πρόσβαση, η χαμηλή τιμή και η απουσία σοβαρών παρενεργειών καθιστά την καφεΐνη ένα από τα δημοφιλέστερα συμπληρώματα στον τομέα της αθλητικής διατροφής.

Η Διεθνής Ολυμπιακή Επιτροπή επιτρέπει κατανάλωση μικρής ποσότητας καφεΐνης. Η αποδεκτή συγκέντρωση καφεΐνης στα ούρα είναι μέχρι τα 12 mg/lt Η δοσολογία και ο χρόνος λήψης της καφεΐνης πριν τη δραστηριότητα ώστε να υπάρχει βελτίωση της απόδοσης ποικίλλουν σημαντικά με βάση το φύλο, την ηλικία και τη σωματική σύσταση του αθλητή.

Είναι σημαντικό να έχει δοκιμαστεί η λήψη πριν από προπόνηση ή αγώνα για να αποφευχθούν συμπτώματα που σχετίζονται με διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος όπως ναυτία, ευερέθιστο έντερο και διάρροια.

Ασφαλής πρόσληψη θεωρείται η κατανάλωση 3-8 mg καφεΐνης ανά κιλό σωματικού βάρους, έτσι ώστε και η απέκκριση μέσω των ούρων να μην υπερβαίνει τα νόμιμα όρια.

Επιπλέον, οι μελέτες δείχνουν ότι η μέγιστη συγκέντρωση καφεΐνης στο πλάσμα ανιχνεύεται σε 15-60 λεπτά μετά τη λήψη. Συνεπώς, ο ιδανικός χρόνος πρόσληψης του συμπληρώματος καθορίζεται σε 60-90 λεπτά πριν την έναρξη της δραστηριότητας.